부작용이 적은 새로운 비오피오이드 진통제를 개발합니다.

부작용이 적은 새로운 비오피오이드 진통제를 개발합니다.
날짜:
2022년 7월 20일
원천:
워릭 대학교
요약:
과학자들은 BnOCPA(benzyloxy-cyclopentyladenosine)라는 화합물을 조사했는데, 이는 테스트 모델 시스템에서 중독성이 없는 강력하고 선택적인 진통제로 밝혀졌습니다. BnOCPA는 또한 독특한 작용 방식을 가지고 있으며 잠재적으로 새로운 진통제 개발을 위한 새로운 파이프라인을 엽니다.

다른 강력한 진통제에 비해 잠재적으로 부작용이 적은 유망한 새로운 비마약성 진통제(진통제)가 발견되었습니다.

Warwick 대학교 생명 과학 대학의 연구원들이 공동으로 이끄는 과학자 팀은 BnOCPA(benzyloxy-cyclopentyladenosine)라는 화합물을 조사했으며 테스트 모델 시스템에서 중독성이 없는 강력하고 선택적인 진통제로 밝혀졌습니다. . BnOCPA는 또한 독특한 작용 방식을 가지고 있으며 잠재적으로 새로운 진통제 개발을 위한 새로운 파이프라인을 엽니다.

케임브리지 대학, 베른 대학, 모나시 대학, 코번트리 대학의 동료들과 함께 Warwick 팀의 연구는 네이처 커뮤니케이션즈 (Nature Communications )에 "아데노신 A1에 의한 G?ob의 선택적 활성화"라는 제목의 논문으로 발표되었습니다. 수용체 작용제는 심폐 기능 저하 없이 진통을 유도합니다."

영국에서는 인구의 1/3에서 1/2이 중등도에서 중증 장애 만성 통증을 보고합니다. 이러한 통증은 삶의 질에 부정적인 영향을 미치며 일반적으로 사용되는 많은 진통제는 부작용을 일으킵니다. 모르핀 및 옥시코돈과 같은 아편유사제는 중독을 유발할 수 있으며 과다 복용 시 위험합니다. 따라서 새롭고 강력한 진통제에 대한 충족되지 않은 요구가 있습니다.

많은 약물은 G 단백질이라는 어댑터 분자를 활성화하는 세포 표면의 단백질을 통해 작용합니다. G 단백질의 활성화는 많은 세포 효과를 유발할 수 있습니다. BnOCPA는 한 가지 유형의 G 단백질만 활성화하여 매우 선택적인 효과를 나타내므로 잠재적인 부작용을 줄인다는 점에서 독특합니다.

연구를 주도한 워릭 대학교 생명과학부의 마크 월(Mark Wall) 박사는 "BnOCPA의 선택성과 효능은 BnOCPA를 진정으로 독특하게 만들고 우리는 추가 연구를 통해 도움이 되는 강력한 진통제를 생성할 수 있기를 희망합니다 환자들은 만성 통증에 대처합니다."

이 프로젝트의 수석 연구원인 Warwick 대학 생명 과학 대학의 Bruno Frenguelli 교수는 "이것은 과학에서 우연의 환상적인 예입니다. 우리는 BnOCPA가 동급의 다른 분자와 다르게 행동할 것이라고 기대하지 않았습니다. 그러나 BnOCPA에 대해 더 많이 조사할수록 이전에는 볼 수 없었던 특성을 발견했으며 이는 의약 화학의 새로운 영역을 열 수 있습니다."

케임브리지 대학의 이 프로젝트의 공동 연구원인 Graham Ladds 교수는 "이것은 GPCR에 대한 작용제 편향을 조사한 놀라운 이야기입니다. BnOCPA는 새로운 유형의 진통제가 될 가능성이 있을 뿐만 아니라 그것은 우리에게 약물 발견에서 다른 GPCR을 표적으로 하는 새로운 방법을 보여주었습니다."